Pochodne benzodiazepiny

Mechanizm działania: nasilenie powinowactwoa GABA do
receptorów GABAA.

Działanie:
przeciwlękowe, kojące, ,
Rozluźniające mięśnie,
nasenne lub ułatwiające zasypianie,
przeciwdrgawkowe.

Wskazania:
leczenie lęku,
premedykacja znieczulenia ogólnego,
jako środki uspokajająco-nasenne,
w napadach padaczkowych
w leczeniu alkoholowego zespołuabstynencyjnego,
jako leki miorelaksujące o działaniu ośrodkowym,
leczenie lęków nocnych u dzieci

Właściwości benzodiazepin:
Siła działania. Dostępnych jest wiele rodzajów benzodiazepin różniących się siłą działania nawet 20-krotnie. Np., 0.5 mg Clonazepamu jest równoważne 10mg diazepamu (Valium, Relanium). Tak więc, osoba zażywająca 6mg Clonazepamu dziennie, przyjmuje bardzo wysoką dawkę równoważną 120 mg diazepamu.
Szybkość eliminacji. Benzodiazepiny różnią się także między sobą prędkością, z jaką są metabolizowane w wątrobie a później wydalane z organizmu z moczem Na przykład, czas półtrwania, (po którym stężenie leku we krwi spada o połowę po zażyciu pojedynczej dawki) dla triazolamu (Halcion) wynosi tylko 2-5 godzin, podczas gdy dla diazepamu wynosi on 20-100 godzin, a jego aktywnego metabolitu 36-200 godzin. Oznacza to, że połowa aktywnych produktów diazepamu jest wciąż obecna we krwi po nawet 200 godzinach od zażycia pojedynczej dawki.
Długotrwałość działania. Szybkość eliminacji benzodiazepin, mierzona okresem półtrwania, jest oczywiście ważnym i obiektywnym wskaźnikiem. Jednak, czas trwania subiektywnego oddziaływania jest znacznie krótszy. W przypadku większości benzodiazepin, zamyka się on w granicach najwyżej kilku godzin.
1.Benzodiazepiny krótko działające:brotizolam (Lendorm)loprazolam,triazolam (Halcion)
2. Benzodiazepiny średnio długo działające: alprazolam (Xanax, Afobam, Neurol) bromazepam (Lexotan) klotiazepam (Trecalmo, Veratran) lorazepam (Lorafen) lormetazepam (Noctofer) nitrazepam (Nitrazepam) oksazepam (Oxazepam) temazepam (Signopam)
3. Benzodiazepiny długo działające: chlorodiazepoksyd (Elenium)diazepam (Relanium, Valium)flurazepam (Dalmadron)ketazolam (Anxon) klobazam (Frisium)klorazepat (Tranxene, Cloranxen)metaklozepammetaklozepam
Działanie terapeutyczne benzodiazepin. Bez względu na siłę i długotrwałość działania, wpływ wszystkich benzodiazepin na organizm jest praktycznie taki sam. Nie ma też znaczenia, czy konkretny lek z tej grupy sprzedawany jest jako uspokajający, nasenny czy przeciwdrgawkowy Wszystkie benzodiazepiny wywołują pięć głównych rodzajów działania: przeciwlękowy, nasenny, rozluźniający mięśnie, przeciwdrgawkowy i amnezyjny

Objawy uboczne benzodiazepin:
Objawy niepożądane:
senność,
Spowolnienie psychiczne i motoryczne, osłabienie, zmęczenie,
zobojętnienie,
spadek ciśnienia,
czasami u osób starszych paradoksalne nasilenie lęku, nawet psychozy – przy dużych dawkach,
odwracalne zaburzenia świadomości,
zaburzenia libido,
bóległowy,
reakcje alergiczne,
Zaburzenia hematologiczne
uzależnienie (wzrost tolerancji,objawy odstawienne). link do uzależnienie od benzodiazepin (nast. slajd)



Fundusze Europejskie dla rozwoju regionu łódzkiego
Projekt współfinansowany przez Unię Europejską z Europejskiego Funduszu Rozwoju Regionalnego oraz z budżetu państwa.
©2011 Centralny Szpital Kliniczny Uniwersytetu Medycznego w Łodzi